【藥品名稱】

   通用名稱：  奧美拉唑腸溶膠囊

   英文名稱：  Omeprazole Enteric-coated Capsules

   漢語(yǔ)拼音：  Aomeilazuo Changrong Jiaonang

【成       份】   本品主要成份為奧美拉唑。其化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基]-1H-苯并咪唑

   分子式： C17H19N3O3S

   分子量： 345.42

【性       狀】   本品內(nèi)容物為白色或類白色腸溶小丸或顆粒。

【適  應(yīng)  癥】    適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征（胃泌素瘤）。

【規(guī)       格】   20mg

【用法用量】   口服，不可咀嚼。

   1、消化性潰瘍：一次20mg（1粒），一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。

   2、反流性食管炎：一次20～60mg（1～3粒），一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。

   3、卓-艾綜合征：一次60mg（3粒），一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為 20～120mg（1～6粒）。 

  若一日總劑量需超過(guò)80mg（4粒）時(shí)，應(yīng)分為兩次服用。

【不良反應(yīng)】   本藥耐受性較好，不良反應(yīng)可能包括：

   1、消化系統(tǒng)： 可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等；  丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）和膽紅素可有升高， 一般是輕微和短暫的， 大多不影響治療。另有國(guó)外資料報(bào)道在長(zhǎng)期使用奧美拉唑治療的患者的胃體活檢標(biāo)本中可觀察到胃粘膜細(xì)胞增生或萎縮性胃炎的表現(xiàn)。

   2、神經(jīng)精神系統(tǒng)：可有感覺(jué)異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經(jīng)炎等。

   3、代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：長(zhǎng)期應(yīng)用奧美拉唑可導(dǎo)致維生素B12缺乏。

   4、其他：可有皮疹、男性乳房發(fā)育、溶血性貧血等。

【禁      忌】對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用。

【注意事項(xiàng)】

   1、腎功能不全及嚴(yán)重肝功能不全者慎用。

   2、藥物對(duì)診斷的影響： ①奧美拉唑可抑制胃酸分泌，使胃內(nèi)pH值升高，反饋性地使胃粘膜中的G細(xì)胞分泌促胃泌素，從而使血中促胃泌素水平升高；②奧美拉唑可使13C-尿素呼氣試驗(yàn)（UBT）結(jié)果出現(xiàn)假陰性，其機(jī)制可能是奧美拉唑?qū)τ拈T(mén)螺桿菌（Hp）有直接或間接的抑制作用。 臨床上應(yīng)在奧美拉唑治療后至少4周才能進(jìn)行13C-尿素呼氣試驗(yàn)。

   3、用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)的項(xiàng)目： ① 療效監(jiān)測(cè)。治療消化性潰瘍時(shí)，應(yīng)進(jìn)行內(nèi)鏡檢查了解潰瘍是否愈合；治療Hp相關(guān)的消化性潰瘍時(shí)，可在治療完成后4～6周進(jìn)行UBT試驗(yàn)，以了解Hp是否已根除；治療卓-艾綜合征時(shí)， 應(yīng)檢測(cè)基礎(chǔ)胃酸分泌值是否小于10mEq/h（即治療目標(biāo)）。 ② 毒性監(jiān)測(cè)：應(yīng)定期檢查肝功能；長(zhǎng)期服用者，應(yīng)定期檢查胃粘膜有無(wú)腫瘤樣增生，用藥超過(guò)3年者還應(yīng)監(jiān)測(cè)血清維生素B12水平。

   4、治療胃潰瘍時(shí)，應(yīng)首先排除癌癥的可能后才能使用本藥。因用本藥治療可減輕其癥狀，從而延誤診斷。

   5、為防止抑酸過(guò)度，在治療一般消化性潰瘍時(shí)，建議不要長(zhǎng)期大劑量地使用本藥（卓-艾綜合征時(shí)除外）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】   雖然本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中無(wú)致畸作用，但孕婦一般禁用；哺乳期婦女也應(yīng)慎用。

【兒童用藥】   尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，嬰幼兒禁用。

【老年用藥】   老年人一般使用本藥不需要調(diào)整劑量，但應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】

   1、奧美拉唑可使胃內(nèi)呈堿性環(huán)境，使酮康唑和伊曲康唑等藥物的吸收下降。

   2、當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素或紅霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。 但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無(wú)相互作用。

   3、奧美拉唑具有酶抑制作用， 與經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)（CYP2C19）代謝的藥物如雙香豆素、 華法林、 地西泮、 苯妥英鈉等合用時(shí)，可使后者的半衰期延長(zhǎng)，代謝緩慢。

   4、奧美拉唑的抑酸作用可影響鐵劑吸收。

   5、奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋和控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。

   6、奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg不影響其他相關(guān)的CYP同功酶， 與下列酶底物無(wú)代謝性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和 CYP3A（利多卡因、奎尼丁、 雌二醇、布芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和 CYP3A（利多卡因、奎尼丁、 雌二醇、布地奈德）。

【藥物過(guò)量】

  用藥過(guò)量的表現(xiàn)包括：視物不清、意識(shí)模糊、出汗、嗜睡、口干、顏面潮紅、頭痛、惡心、心動(dòng)過(guò)速或心律不齊等。

  用藥過(guò)量的處理：主要為對(duì)癥和支持治療。奧美拉唑不易被透析，如果意外過(guò)量服用應(yīng)立即處理。

【藥理毒理】   質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物， 易濃集于酸性環(huán)境中， 因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式， 然后通過(guò)二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+, K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵）的巰基呈不可逆性的結(jié)合， 生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物， 從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】   口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時(shí)內(nèi)起效，0.5～3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時(shí)以上，可分布到肝、 腎、 胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過(guò)胎盤(pán)。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%， 血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%， 血漿半衰期為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

【貯         藏】   避光，密封，在干燥處保存。

【包         裝】

  包裝材料： 藥用PVC硬片，藥用PTP鋁箔

  包裝規(guī)格： 11粒/板×2板/盒

【有  效  期】   24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】   國(guó)藥準(zhǔn)字H20103717

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】   《中國(guó)藥典》2015年版二部